Фалсигра

1 таблетка прах. съдържа 100 mg силденафил като цитрат. Препаратът съдържа лактоза.

Действие

Силденафил е мощен и селективен инхибитор на cGMP-специфичната фосфодиестераза тип 5 (PDE5), който е отговорен за разграждането на cGMP в кавернозното тяло. Той произвежда ерекция чрез периферното си действие. Той не показва пряк релаксиращ ефект върху изолирания кавернозен корпус на човека, но значително увеличава релаксиращия ефект на азотния оксид върху тази тъкан. По време на сексуална възбуда, когато се активират метаболитни промени, включващи азотен оксид и cGMP, инхибирането на активността на PDE5 от силденафил увеличава концентрацията на cGMP в кавернозното тяло. Сексуалната стимулация е необходима, за да може силденафил да има желаните благоприятни фармакологични ефекти. Силденафил води до умерено и преходно намаляване на кръвното налягане, в повечето случаи без клинично значение. Попива бързо. След перорално приложение на гладно, серумен Cmax се появява след 30-120 минути. Приемът на силденафил по време на хранене намалява скоростта на неговото усвояване. Силденафил и неговият основен циркулиращ N-дезметил метаболит са приблизително 96% свързани с плазмените протеини. Свързването с протеини е независимо от общите концентрации на лекарството. Силденафил се метаболизира главно от чернодробния микрозомен цитохром P450 ензимна система, включително неговия изоензим CYP3A4, и в по-малка степен от CYP2C9. Основният метаболит на силденафил се образува чрез неговото N-деметилиране. T0,5 е 3-5 ч. След перорално приложение той се екскретира под формата на метаболити, главно с фекалиите и в по-малка степен с урината.

Дозировка

Устно. Възрастни: 50 mg, ако е необходимо, приблизително 1 час преди планираната сексуална активност. В зависимост от ефективността и поносимостта на лекарството, дозата може да бъде увеличена до 100 mg или намалена до 25 mg. Максималната препоръчителна доза е 100 mg. Не се препоръчва употребата на лекарството повече от веднъж на ден. Ако това лекарство се приема по време на хранене, началото на действието може да се забави в сравнение с приема на лекарството на гладно. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 ml / min) и при пациенти в напреднала възраст. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml / min) или с чернодробна непоносимост трябва да се има предвид доза от 25 mg и в зависимост от ефективността и поносимостта на лекарството, дозата може да се увеличи до 50 mg или 100 mg. При пациенти, получаващи едновременна употреба на инхибитори на CYP3A4 (с изключение на ритонавир) или алфа-блокери, се препоръчва терапията да започне с доза от 25 mg.

Показания

Лечение на мъже с еректилна дисфункция, т.е.неспособността да се получи или поддържа ерекция на пениса, достатъчна за сексуална активност. Сексуалната стимулация е необходима за ефективното действие на лекарството.

Противопоказания

Свръхчувствителност към силденафил или други съставки на препарата. Едновременна употреба с лекарства, освобождаващи азотен оксид (т.е. амил нитрат) или нитрати. Тежка чернодробна недостатъчност. Артериална хипотония (<90/50 mmHg). Скорошен инсулт или инфаркт на миокарда. Известни наследствени дегенеративни нарушения на ретината, т.е.пигментозен ретинит. Да не се използва при мъже, за които сексуалната активност е нежелателна (пациенти с тежки сърдечно-съдови нарушения като нестабилна стенокардия или тежка сърдечна недостатъчност) и мъже, които са загубили зрение с едното око в резултат на неартериална исхемична оптична невропатия, независимо дали или не това е свързано с предварително излагане на PDE5 инхибитора.

Предпазни мерки

Не използвайте препарата при жени и хора под 18-годишна възраст. Преди да предпише препарата, трябва да се прецени дали пациентът може да е податлив на съдоразширяващи ефекти, особено по време на сексуална активност (пациенти с нарушение на изтичането на кръв в лявата камера, напр. Аортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатия и синдромът на рядката полиорганна атрофия, характеризиращ се с тежък нарушен контрол на налягането, са по-чувствителни. от вегетативната нервна система). Използвайте с повишено внимание при пациенти с анатомични деформации на пениса (напр. Изкривяване, кавернозна фиброза или болест на Пейрони) и състояния, предразполагащи към приапизъм (напр. Сърповидно-клетъчна анемия, множествен миелом или левкемия). Безопасността и ефикасността на едновременната употреба на силденафил и други лечения за еректилна дисфункция не са проучени; използването на такива връзки не се препоръчва. Подготовката трябва да се прекрати в случай на внезапни зрителни нарушения. Не се препоръчва комбинацията от силденафил и ритонавир. Трябва да се внимава, когато се прилага силденафил на пациенти, приемащи алфа-блокери, поради риска от хипотония, която се проявява най-често в рамките на 4 часа след приложението на силденафил. Силденафил трябва да се използва само след внимателно обмисляне на възможните ползи и рискове при пациенти с нарушение на коагулацията или активна язва. Лекарството съдържа лактоза - не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Нежелана дейност

Много чести: главоболие. Чести: виене на свят; нарушения на зрението, нарушения на цветното зрение; горещи вълни; запушен нос; лошо храносмилане. Нечести: сънливост, хипестезия; нарушения на конюнктивата, очни нарушения, нарушения на лакримацията, други очни нарушения; световъртеж, шум в ушите; сърцебиене, тахикардия; повръщане, гадене, сухота в устата; кожен обрив; мускулна болка; болка в гърдите, умора; повишен пулс. Редки: реакции на свръхчувствителност; мозъчен инфаркт, припадък, загуба на слуха, хипертония, хипотония, инфаркт на миокарда, предсърдно мъждене; епистаксис. С неизвестна честота: преходна исхемична атака, конвулсии, повтарящи се припадъци; неартериална предна исхемична оптична невропатия, съдова оклузия на ретината, дефекти на зрителното поле; камерна аритмия, нестабилна стенокардия, внезапна сърдечна смърт; приапизъм, продължителна ерекция.

Бременност и кърмене

Лекарството не е показано за употреба от жени.

Коментари

Преди да се използва препаратът, трябва да се извърши медицинска история и физически преглед и да се оцени сърдечно-съдовия статус на пациента. Поради риска от замайване и зрителни нарушения, пациентите трябва да знаят как реагират на това лекарство, преди да шофират или да работят с машини.

Взаимодействия

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 (например, кетоконазол, еритромицин, циметидин) и CYP2C9 могат да намалят клирънса на силденафил; трябва да се има предвид начална доза от 25 mg. Едновременното приложение на ритонавир със силденафил води до повишаване на Cmax на силденафил и повишаване на неговата AUC в серума - не се препоръчва едновременното приложение на силденафил и ритонавир, но ако се извършва едновременно приложение на лекарства, максималната доза силденафил не трябва да надвишава 25 mg в рамките на 48 часа. силденафил води до повишаване на Cmax на силденафил и повишаване на AUC на силденафил; силденафил не повлиява фармакокинетиката на саквинавир. Едновременното приложение на силденафил с еритромицин води до увеличаване на AUC на силденафил. Едновременното приложение на циметидин със силденафил води до повишаване на серумните нива. Сокът от грейпфрут, слаб инхибитор на CYP3A4 в чревната стена, може леко да повиши серумната концентрация на силденафил. Nicorandil, поради нитратния си компонент, може да има сериозни взаимодействия със силденафил. Силденафил засилва хипотензивния ефект на нитратите. Едновременната употреба на силденафил и освобождаващи азотен оксид или нитрати лекарства под всякаква форма е противопоказана. Едновременното приложение на силденафил при пациенти, приемащи алфа-блокери, може да доведе до симптоматична хипотония при няколко чувствителни пациенти. Единичните дози антиациди не повлияват бионаличността на силденафил. Не са установени значими взаимодействия, когато силденафил 50 mg се използва едновременно с толбутамид (250 mg) и варфарин (40 mg). Силденафил в доза от 50 mg не увеличава удължаването на времето на кървене след приложението на ацетилсалицилова киселина (150 mg) и не увеличава ефекта на алкохол за понижаване на кръвното налягане. Не е доказано, че следните лекарства повлияват фармакокинетиката на силденафил: CYP2C9 и CYP2D6 инхибитори, тиазидни диуретици и сродни лекарства, контур и калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, блокери на калциевите канали, β-блокери или индуктори на ензими CYP450.

Цена

Falsigra, цена 100% PLN 82,28

Препаратът съдържа веществото: Силденафил