Валсартан Крка

1 таблетка прах. съдържа 80 mg или 160 mg валсартан. Таблетките съдържат лактоза.

Действие

Валсартан е активен, мощен и специфичен антагонист на ангиотензин II рецептора. Той действа селективно върху AT1 рецепторния подтип, като блокира ефектите на ангиотензин II. Той не проявява активност на AT1 рецепторен агонист, нито е инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (кининаза II) - ензим, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II и разгражда брадикинин. Валсартан не се свързва или блокира други хормонални рецептори и йонни канали, които участват в регулирането на сърдечно-съдовата функция. Началото на антихипертензивния ефект е в рамките на 2 часа, максималното намаляване на кръвното налягане се постига в рамките на 4-6 часа и се поддържа в продължение на 24 часа. Бионаличността е 23%. Той е силно свързан с плазмените протеини (94-97%), главно с албумин. Екскретира се главно непроменен с жлъчката (83%) и урината (13%), с малко метаболизъм до фармакологично неактивен хидрокси метаболит. T0.5 е 6 часа.

Дозировка

Устно. Възрастни. Хипертония. Препоръчителната доза е 80 mg веднъж дневно. Антихипертензивният ефект се забелязва в рамките на 2 седмици, а пълният ефект се постига в рамките на 4 седмици.При някои пациенти, чието кръвно налягане не се контролира адекватно, дозата може да бъде увеличена до 160 mg, до максимум 320 mg. Препаратът може да се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства. Добавянето на диуретик като хидрохлоротиазид ще понижи кръвното налягане повече при тези пациенти. Скорошен инфаркт на миокарда. При клинично стабилни пациенти лечението може да започне още 12 часа след миокарден инфаркт, началната доза е 20 mg два пъти дневно, след което дозата трябва постепенно да се увеличава в продължение на няколко седмици до 40 mg, 80 mg и 160 mg, прилагани два пъти дневно. Максималната таргетна доза е 160 mg два пъти дневно. По принцип се препоръчва 80 mg два пъти дневно да се въвеждат в рамките на 2 седмици след започване на лечението, а максималната таргетна доза от 160 mg два пъти дневно трябва да се въведе в рамките на 3 месеца въз основа на поносимостта на пациента. Ако се появи симптоматична хипотония или бъбречна дисфункция, трябва да се обмисли намаляване на дозата. Валсартан може да се използва при пациенти, приемащи други лекарства за лечение на миокарден инфаркт, като тромболитични лекарства, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери, статини и диуретици. Не се препоръчва едновременната употреба с АСЕ инхибитори. Оценката на пациентите след ИМ винаги трябва да включва оценка на бъбречната функция. Сърдечна недостатъчност. Препоръчителната начална доза е 40 mg два пъти дневно. Повишаването на дозата до 80 mg и 160 mg два пъти дневно трябва да се прави на интервали от поне две седмици до най-високата доза, както се понася от пациента. Трябва да се обмисли намаляване на дозата, ако едновременно се използва диуретик. Максималната дневна доза, използвана в клиничните изпитвания, е 320 mg валсартан в разделени дози. Валсартан може да се използва за лечение на сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва обаче тройна комбинирана терапия (валсартан, АСЕ инхибитор и бета-блокер). Оценката на пациенти със сърдечна недостатъчност винаги трябва да включва оценка на бъбречната функция. Специални групи пациенти. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане без холестаза, максималната доза е 80 mg дневно. Не е необходимо коригиране на дозата при възрастни пациенти с креатининов клирънс> 10 ml / min и при възрастни хора. Деца и младежи. Хипертония. Деца на възраст 6-18 години: около 30 ml / min. Бъбречната функция и нивата на калий в кръвта трябва да бъдат внимателно наблюдавани. При деца и юноши с леко до умерено чернодробно увреждане дозата не трябва да надвишава 80 mg.Таблетките трябва да се приемат със или без храна, с вода.

Показания

Лечение на есенциална хипертония при възрастни и хипертония при деца и юноши на възраст от 6 до 18 години. Лечение на клинично стабилни възрастни пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност или асимптоматична систолна дисфункция на лявата камера след неотдавнашен (12 часа до 10 дни) инфаркт на миокарда. Лечение на симптоматична сърдечна недостатъчност при възрастни пациенти, когато АСЕ инхибитори не могат да се използват или в комбинация с АСЕ инхибитори, когато не могат да се използват бета-блокери.

Противопоказания

Свръхчувствителност към валсартан или към някое от помощните вещества. Тежко чернодробно увреждане, билиарна цироза и холестаза. II и III триместър на бременността. Едновременна употреба на антагонисти на ангиотензиновите рецептори (включително валсартан) или АСЕ инхибитори и алискирен при пациенти със захарен диабет или бъбречна недостатъчност (GFR 2).

Предпазни мерки

Поради липса на опит за безопасност, трябва да се внимава при пациенти с креатининов клирънс <10 ​​ml / min и при пациенти на диализа. Симптоматична хипотония може да се появи в редки случаи в началото на лечението с препарата при пациенти с хипонатриемия и / или дехидратация, например поради приема на високи дози диуретици. Преди започване на лечението изчерпването на натрия и / или обема на циркулиращата кръв трябва да се коригира, например чрез намаляване на дозата на диуретика. Безопасността на лекарството не е установена при пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на един функциониращ бъбрек. Краткосрочното приложение на валсартан при пациенти с бъбречно-съдова хипертония, причинена от едностранна стеноза на бъбречната артерия, не предизвиква значителни промени в бъбречната хемодинамика, нивата на креатинин в кръвта или азот в урея в кръвта. Въпреки това, тъй като други лекарства, които повлияват ренин-ангиотензин-алдостероновата система, могат да повишат уреята в кръвта и серумния креатинин при пациенти с едностранна стеноза на бъбречната артерия, се препоръчва редовно проследяване на бъбречната функция. Няма опит за безопасността на препарата при пациенти, които наскоро са претърпели бъбречна трансплантация. Не трябва да се използва при пациенти с първичен алдостеронизъм. Използвайте с особено внимание при пациенти, страдащи от аортна или митрална стеноза или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия. Използвайте с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане без холестаза. При пациенти след неотдавнашен миокарден инфаркт едновременната употреба на валсартан и каптоприл не се препоръчва - комбинираната употреба увеличава риска от нежелани реакции в сравнение с монотерапията. Трябва да се внимава при започване на лечение при пациенти след миокарден инфаркт. Оценката на пациентите след ИМ винаги трябва да включва оценка на бъбречната функция. Използването на препарата при пациенти след инфаркт обикновено намалява кръвното налягане, но спирането на лекарството обикновено не е необходимо. При пациенти със сърдечна недостатъчност едновременната употреба на АСЕ инхибитор, бета-блокер и валсартан увеличава риска от нежелани реакции, при липса на клинична полза, поради което не се препоръчва комбинирана терапия. Трябва да се внимава при започване на терапия при пациенти със сърдечна недостатъчност. Използването на препарата при пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено води до намаляване на кръвното налягане, но спирането на препарата поради продължаваща симптоматична хипотония обикновено не е необходимо. При пациенти, чиято бъбречна функция може да зависи от активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (напр. Пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност), лечението с АСЕ инхибитори е свързано с олигурия и / или прогресивна азотемия и в редки случаи с остра бъбречна недостатъчност. бъбречно заболяване и / или смърт; Не може да се изключи, че употребата на валсартан може да бъде свързана с бъбречно увреждане. Лечението с препарата трябва да бъде прекратено незабавно при пациенти, които развият ангиоедем и не трябва да се използва повторно при тези пациенти. Поради риска от хипотония, синкоп, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност), двойна RAA блокада не се препоръчва (например чрез комбиниране на ангиотензин II рецепторен антагонист с АСЕ инхибитор или алискирен); ако използването на RAA двойно заключване е абсолютно необходимо, то трябва да се извършва само под наблюдението на специалист. Антагонистите на рецептора на ангиотензин II и АСЕ инхибиторите не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия. Бъбречната функция и серумният калий трябва да се наблюдават внимателно по време на лечението с валсартан. Това е особено важно при състояния, които могат да влошат бъбречната функция (треска, дехидратация). Има ограничен клиничен опит с приложението на валсартан при деца и юноши с леко до умерено чернодробно увреждане. Валсартан не се препоръчва за употреба при деца и юноши с креатининов клирънс <30 ml / min и при пациенти на диализа. Безопасността и ефикасността на валсартан при деца на възраст под 6 години не са установени. Не се препоръчва употребата на валсартан при деца и юноши <18 години със сърдечна недостатъчност и след скорошен инфаркт на миокарда. Поради съдържанието на лактоза, препаратът не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Нежелана дейност

Хипертония. Нечести: световъртеж, кашлица, коремна болка, умора. С неизвестна честота: намален хемоглобин, намален хематокрит, неутропения, тромбоцитопения, свръхчувствителност (включително серумна болест), хиперкалиемия, хипонатриемия, васкулит, повишени чернодробни ензими, повишен кръвен билирубин, ангиоедем, обрив, сърбеж, миалгия , бъбречна недостатъчност и нарушена бъбречна функция, повишен кръвен креатинин. Деца. С изключение на изолирани стомашно-чревни разстройства (коремна болка, гадене, повръщане) и световъртеж, няма значителни разлики във вида, честотата и тежестта на нежеланите реакции между профила на безопасност при деца на възраст от 6 до 18 години и възрастното население. По време на една година терапия не са наблюдавани ефекти на лекарството върху неврокогнитивните функции и развитието на деца на възраст от 6 до 16 години. Едно проучване отчита 2 смъртни случая и единични случаи на значително увеличение на чернодробните трансаминази.Тези събития са настъпили при популация пациенти със значителни съпътстващи заболявания. Причинна връзка с лечението с валсартан не е установена. Хиперкалиемия се наблюдава по-често при деца и юноши на възраст от 6 до 18 години със съпътстващо хронично бъбречно заболяване. Постмиокарден инфаркт и / или сърдечна недостатъчност. Чести: замайване, постурално замайване, хипотония, постурална хипотония, бъбречна недостатъчност и бъбречна дисфункция. Нечести: хиперкалиемия, синкоп, главоболие, световъртеж, сърдечна недостатъчност, кашлица, гадене, диария, ангиоедем, остра бъбречна недостатъчност, повишен креатинин в кръвта, астения, умора. С неизвестна честота: тромбоцитопения, свръхчувствителност (включително серумна болест), хипонатриемия, васкулит, повишени чернодробни ензими, обрив, сърбеж, миалгия, повишени нива на азот в уреята в кръвта.

Бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на антагонисти на рецептора на ангиотензин II през първия триместър на бременността (риск от тератогенни ефекти). Употребата през втория и третия триместър на бременността е противопоказана. Антагонистите на рецепторите за ангиотензин II, прилагани през втория и третия триместър на бременността, имат токсичен ефект върху развитието на плода (влошаване на бъбречната функция, олигохидрамниони, забавяне на осификацията на черепа) и новороденото (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия) - ако излагането на лекарството е станало от втория триместър бременност, препоръчва се ултразвуково изследване на черепа и бъбреците на плода; децата, чиито майки са приемали лекарството по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония. Употребата на валсартан по време на кърмене не се препоръчва.

Коментари

Когато шофирате или работите с машини, трябва да се има предвид, че може да се появи световъртеж или умора.

Взаимодействия

Двойната блокада на RAA системата, например чрез използването на ангиотензин II рецепторен антагонист с АСЕ инхибитор или алискирен увеличава честотата на хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция, в сравнение с употребата само на RAA антагонист - тази комбинация не се препоръчва; ако е необходима такава комбинация, тя трябва да се извършва под наблюдението на специалист, включително внимателно проследяване на бъбречната функция, нивата на електролитите и кръвното налягане. Антагонисти на рецепторите на ангиотензин II и АСЕ инхибитори и не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия. Употребата на валсартан с алискирен е противопоказана при пациенти със захарен диабет или с нарушена бъбречна функция (GFR2). Обратимо повишаване на серумните нива на литий и токсичност са наблюдавани при едновременно приложение на АСЕ инхибитори. Не се препоръчва едновременното приложение на валсартан и литий. Ако такава комбинирана терапия се окаже необходима, нивата на литий в кръвта трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Препоръчва се мониторинг на плазмения калий, ако е необходима едновременна употреба на валсартан и лекарства, влияещи върху нивата на калий: калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, съдържащи калий заместители на сол или други вещества, които могат да повишат нивата на калий в кръвта. Когато антагонистите на рецептора на ангиотензин II се прилагат едновременно с НСПВС (селективни инхибитори на СОХ-2, ацетилсалицилова киселина> 3 g / ден и неселективни НСПВС), може да настъпи затихване на антихипертензивния ефект. Освен това, едновременната употреба на ангиотензин II рецепторни антагонисти и НСПВС може да увеличи риска от влошаване на бъбречната функция и хиперкалиемия. Поради това се препоръчва бъбречната функция да се проследява в началото на лечението и пациентът да бъде адекватно хидратиран. Валсартан е субстрат на чернодробния поглъщащ OATP1B1 / OATP1B3 носител и чернодробния излив MRP2. Едновременната употреба на инхибитори на поглъщащия носител (напр. Рифампицин, циклоспорин) или изходящия носител (напр. Ритонавир) може да увеличи ефекта на валсартан в организма. Трябва да се внимава при започване и прекратяване на съпътстващо лечение с такива лекарства. При проучвания на лекарствени взаимодействия с валсартан не са установени клинично значими взаимодействия с: циметидин, варфарин, фуроземид, дигоксин, атенолол, индометацин, хидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. При хипертония при деца и юноши, при които бъбречното увреждане е често, се препоръчва повишено внимание при едновременната употреба на валсартан и други вещества, които инхибират ренин-ангиотензин-алдостероновата система, което може да причини хиперкалиемия; бъбречната функция и нивата на калий в кръвта трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Цена

Валсартан Крка, цена 100% PLN 26,86

Препаратът съдържа веществото: валсартан