Ralago

1 таблетка съдържа 1 mg разагилин (като хеми-тартрат).

Действие

Мощен, необратим, селективен МАО-В инхибитор, който увеличава извънклетъчната концентрация на допамин в стриатума. Повишените нива на допамин, последвани от повишена допаминергична активност, вероятно ще допринесат за благоприятните ефекти на разагилин, наблюдавани при модели на допаминергична двигателна дисфункция. 1-аминоинданът - активният основен метаболит - не е МАО-В инхибитор. След перорално приложение разагилин се абсорбира бързо с Cmax в кръвта приблизително 0,5 ч. Абсолютната бионаличност на еднократна доза разагилин е приблизително 36%. Храната не влияе на разагилин Tmax, въпреки че Cmax и AUC са намалени съответно с 60% и 20%, когато формулировката се приема с храна с високо съдържание на мазнини. Разагилин се свързва 60-70% с плазмените протеини. Почти напълно се трансформира в черния дроб. Метаболизмът протича по два основни пътя: N-деалкилиране и / или хидроксилиране, което води до образуването на: 1-аминоиндан, 3-хидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан и 3-хидрокси-1-аминоиндан. И двата метаболитни пътя са зависими от цитохром Р-450, а CYP1A2 е основният изоензим, участващ в метаболизма на разагилин.Лекарството се екскретира главно с урината (62,6%) и в по-малка степен с фекалиите (21,8%); по-малко от 1% разагилин се екскретира непроменен с урината. T0.5 е 0.6-2 h.

Дозировка

Устно. Възрастни: 1 mg веднъж дневно със или без леводопа. Специални групи пациенти. Употребата на разагилин е противопоказана при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Лекарството трябва да се избягва при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Трябва да се внимава при започване на прием на разагилин при пациенти с леко чернодробно увреждане. Разагилин трябва да се прекрати, ако леко чернодробно увреждане се развие до умерена тежест. Не е необходимо да се коригира дозировката за възрастни хора. Не са необходими специални предпазни мерки при пациенти с бъбречно увреждане. Не е установена безопасността и ефикасността на препарата при деца и юноши; Няма подходяща употреба на лекарството при деца и юноши за лечение на болестта на Паркинсон. Начин на даване. Лекарството може да се приема със или без храна.

Показания

Лечение при възрастни на идиопатична болест на Паркинсон като монотерапия (без леводопа) или като допълнителна терапия (с леводопа) при пациенти с променлива ефикасност на леводопа поради ефекта на изчерпване.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Едновременно лечение с други МАО инхибитори (включително лекарства без рецепта и билкови препарати, например жълт кантарион) или петидин. Трябва да изминат поне 14 дни между прекратяването на приема на разагилин и започването на лечение с МАО инхибитори или петидин. Тежко чернодробно увреждане.

Предпазни мерки

Трябва да се избягва едновременната употреба на разагилин и флуоксетин или флувоксамин. Трябва да изминат поне 5 седмици между прекратяването на приема на флуоксетин и започването на терапия с разагилин. Трябва да изминат най-малко 14 дни между прекратяването на приема на разагилин и започването на лечението с флуоксетин или флувоксамин. Не се препоръчва едновременната употреба на разагилин и декстрометорфан или симпатомиметични средства като назални и орални деконгестанти или ефедрин или псевдоефедрин, съдържащи лекарства за настинка. Разагилин засилва ефекта на леводопа и поради това нежеланите ефекти на леводопа могат да се засилят и съществуващата дискинезия може да се изостри, а намаляването на дозата на леводопа може да облекчи тези нежелани реакции. Съобщава се за антихипертензивен ефект при едновременната употреба на разагилин и леводопа; Пациентите с болестта на Паркинсон са особено склонни към нежеланите ефекти на понижаване на кръвното налягане поради съществуващите нарушения на походката. Разагилин може да ви накара да се почувствате сънливи и отпаднали през деня, а понякога може да заспите по време на ежедневни дейности, особено когато се използва с други допаминергични лекарства; пациентите трябва да бъдат информирани за това. Нарушения на контрола на импулса могат да се появят при пациенти, лекувани с допаминови агонисти и / или други допаминергични лекарства. Пациентите трябва да се наблюдават редовно за развитието на нарушения на контрола на импулсите. Пациентите и техните болногледачи трябва да бъдат информирани за поведенческите симптоми на нарушения на контрола на импулсите, наблюдавани при хора, лекувани с разагилин, включително случаи на компулсии, натрапчиви мисли, патологична пристрастеност към хазарта, повишено либидо, хиперсексуалност, импулсивно поведение, натрапчиви разходи или неограничено пазаруване. Появата на меланом по време на клинични изпитвания с разагилин се подозираше за възможна връзка с употребата на разагилин. Събраната информация предполага, че болестта на Паркинсон, а не употребата на някакво конкретно лекарство, е свързана с повишен риск от рак на кожата (не изключително меланом). Всяка подозрителна лезия на кожата трябва да бъде изследвана от специалист. Трябва да се внимава при започване на прием на разагилин при пациенти с леко чернодробно увреждане. Разагилин трябва да се избягва при пациенти с умерено чернодробно увреждане. Разагилин трябва да се прекрати, ако леко чернодробно увреждане се развие до умерена тежест.

Нежелана дейност

Монотерапия. Много чести: главоболие. Чести: грип, рак на кожата, левкопения, алергия, депресия, халюцинации, конюнктивит, замаяност, ангина, ринит, метеоризъм, дерматит, мускулно-скелетна болка, болка във врата, артрит, позиви за уриниране, треска, лошо настроение. Нечести: намален апетит, мозъчно-съдов инцидент, миокарден инфаркт, везикуло-булозен обрив. С неизвестна честота: нарушения на импулсния контрол, серотонинов синдром, прекомерна сънливост през деня (EDS) и епизоди на внезапно заспиване (SOS), хипертония. Поддържащо лечение. Много чести: дискинезия. Чести: намален апетит, халюцинации, абнормни сънища, дистония, синдром на карпалния тунел, нарушение на равновесието, ортостатична хипотония, коремна болка, запек, гадене, повръщане, сухота в устата, обрив, болки в ставите, болка във врата, загуба на тегло, падания . Нечести: кожен меланом, объркване, мозъчно-съдов инцидент, ангина пекторис. С неизвестна честота: нарушения на импулсния контрол, серотонинов синдром, прекомерна сънливост през деня и епизоди на внезапно заспиване, хипертония. Ортостатичната хипотония най-често се проявява през първите два месеца от терапията с разагилин и обикновено отзвучава с течение на времето. Съобщава се за животозастрашаващ серотонинов синдром с възбуда, объркване, скованост, треска и клонични мускулни конвулсии при пациенти, приемащи антидепресантите, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен в комбинация с разагилин. Съобщени са случаи на повишено кръвно налягане, включително редки тежки случаи на хипертонична криза след ядене на неизвестно количество храни, богати на тирамин. В постмаркетинговия опит се съобщава за един случай на повишено кръвно налягане при пациент, приемащ едновременно разагилин и тетрахидрозолин хидрохлорид, офталмологично вазоконстрикторно лекарство. Следните нежелани реакции са съобщени в постмаркетинговия опит с неизвестна честота на поява: обсесивност, компулсивно пазаруване, патологично бране на кожата, синдром на допаминова дисрегулация, нарушения на импулсния контрол, импулсивно поведение, клептомания, кражба, обсесивни мисли, обсесивно-компулсивно разстройство, стереотипи, хазарт, пристрастяване към хазарта, повишено либидо, хиперсексуалност, психосексуални разстройства, неподходящо сексуално поведение (половината от нарушенията на контрола на импулсите са оценени като тежки, само отделни случаи не са разрешени до момента на докладване). Болестта на Паркинсон е свързана със симптоми като халюцинации и объркване, които също са наблюдавани при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с разагилин. Съобщени са случаи на злокачествен меланом, всички докладвани като тежки.

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на разагилин при бременни жени. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на разагилин по време на бременност. Разагилин инхибира секрецията на пролактин и следователно може да инхибира лактацията. Не е известно дали разагилин се екскретира в кърмата при хора. Трябва да се внимава, когато се прилага разагилин на жени, които кърмят. Предклиничните данни показват, че разагилин не влияе върху фертилитета.

Коментари

При пациенти с епизоди на сънливост / внезапен сън разагилинът може да окаже значително влияние върху способността за шофиране и работа с машини - пациентите трябва да бъдат предупредени. Пациентите, които изпитват сънливост или изпитват сънливост и / или епизоди на внезапно заспиване преди да приемат разагилин, трябва да бъдат посъветвани да не шофират и да не участват в дейности, при които намалената бдителност може да изложи на тях или други хора риск от сериозно нараняване или смърт (напр. работа с машини), докато не се запознаят с това как разагилин влияе върху тяхната умствена и / или двигателна функция. Ако по всяко време на лечението пациент изпитва повишено сънливост или нов епизод на внезапно заспиване по време на ежедневни дейности (например гледане на телевизия, шофиране като пътник и т.н.), пациентът не трябва да шофира или да участва в потенциално опасни дейности. Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможните адитивни ефекти на успокоителни, алкохол и депресанти на ЦНС (напр. Бензодиазепини, антипсихотици и антидепресанти), когато се използват в комбинация с разагилин или когато приемат лекарства, които повишават плазмените нива на разагилин (напр. Ципрофлоксацин). .

Взаимодействия

Разагилин е противопоказан с други МАО инхибитори (включително лекарства и билкови препарати, които не са предписани от лекар - напр. Жълт кантарион) поради риск от неселективно инхибиране на МАО, което може да доведе до хипертонична криза. Поради риска от сериозни нежелани реакции, едновременното приложение на разагилин и петидин е противопоказано. Не се препоръчва едновременното приложение на разагилин и симпатомиметични средства като тези от назални и орални деконгестанти или ефедрин или псевдоефедрин, съдържащи лекарства срещу настинка. Не се препоръчва едновременното приложение на разагилин и декстрометорфан. Трябва да се избягва едновременната употреба на разагилин и флуоксетин или флувоксамин. Разагилин е разрешено да се прилага със следните дози антидепресанти: амитриптилин ≤ 50 mg / ден, тразодон ≤ 100 mg / ден, циталопрам ≤ 20 mg / ден, сертралин ≤ 100 mg / ден и пароксетин ≤ 30 mg / ден. Съобщавани са сериозни нежелани реакции при едновременното приложение на SSRIs, SNRIs, трициклични и тетрациклични антидепресанти и МАО инхибитори. Има постмаркетингови съобщения за животозастрашаващ серотонинов синдром с възбуда, объркване, скованост, треска и мускулни клонични конвулсии при пациенти, приемащи антидепресантите, меперидин, трамадол, метадон или пропоксифен в комбинация с разагилин. Предвид МАО инхибиращия ефект на разагилин, антидепресантите трябва да се прилагат с повишено внимание. При пациенти с болест на Паркинсон, получаващи продължително лечение с леводопа като допълнителна терапия, няма клинично значим ефект от лечението с леводопа върху клирънса на разагилин. CYP1A2 е основният ензим, отговорен за метаболизма на разагилин. Едновременното приложение на разагилин и ципрофлоксацин (инхибитор на CYP1A2) повишава AUC на разагилин с 83%. Едновременното приложение на разагилин и теофилин (субстрат на CYP1A2) не променя фармакокинетиката на нито едно от двете лекарства. Силните инхибитори на CYP1A2 могат да променят плазмената концентрация на разагилин и трябва да се внимава при тяхното приложение. Съществува риск от намаляване на плазмените концентрации на разагилин при пациенти с тютюнопушене чрез индуциране на метаболизиращия ензим CYP1A2. Проучванията in vitro показват, че разагилин в концентрация от 1 μg / ml (160 пъти средната Cmax при пациенти с болестта на Паркинсон след многократни дози от 1 mg разагилин) не инхибира дейностите на: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Тези резултати показват, че терапевтичните концентрации на разагилин е малко вероятно да предизвикат клинично значими ефекти върху субстратите на тези ензими. Едновременното приложение на разагилин и ентакапон увеличава клирънса на пероралния разагилин с 28%. Разагилин може да се използва безопасно без диетични ограничения на тирамина.

Цена

Ralago, цена 100% PLN 46,98

Препаратът съдържа веществото: Разагилин