Захрон

1 таблетка прах. съдържа 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg или 40 mg розувастатин калций; таблетките съдържат лактоза и хинолин жълто (E104).

Действие

Розувастатин е селективен и конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, определящ скоростта ензим за превръщането на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонат, предшественик на холестерола. Лекарството увеличава броя на LDL рецепторите на повърхността на чернодробните клетки, което улеснява усвояването и катаболизма на LDL, инхибира производството на VLDL в черния дроб, което води до намаляване на общото количество LDL и VLDL. Той намалява концентрацията на повишен LDL-холестерол, общ холестерол и триглицериди и повишава концентрацията на HDL-холестерол. Той също така понижава ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличава ApoA-I. Розувастатин също намалява съотношението LDL-C / HDL-C, общото C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C и ApoB / ApoA-I. След перорално приложение розувастатин достига Cmax след приблизително 5 часа.Абсолютната бионаличност е приблизително 20%. Свързването с плазмените протеини, главно албумин, е около 90%.Той се метаболизира в малка степен (10%). Метаболизмът на розувастатин се медиира главно от CYP2C9 и в по-малка степен от 2C19, 3A4 и 2D6. Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, чернодробното поемане на розувастатин се медиира от OATP-C, мембранен транспортер в черния дроб; това е важно съединение за елиминирането на розувастатин в черния дроб. Приблизително 90% от розувастатин се екскретира непроменен с фекалиите (както абсорбирана, така и неасорбирана доза). Остатъкът се екскретира с урината, около 5% непроменен. T0.5 във фазата на елиминиране е приблизително 19 часа.

Дозировка

Устно. Дозировката трябва да се определя индивидуално, в съответствие с настоящите препоръки, в зависимост от целта на терапията и отговора на пациента към лечението. Трябва да сте на диета, за да намалите нивата на холестерола си преди и по време на лечението. Лечение на хиперхолестеролемия: първоначално 5-10 mg веднъж дневно, както при пациенти, които преди не са били лекувани с други статини, така и при тези, лекувани с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи след 4 седмици лечение. Поради повишената честота на нежелани реакции с дозата от 40 mg, може да се обмисли окончателно увеличаване на дозата до 30 mg или максимална доза от 40 mg при пациенти с тежка хиперхолестеролемия, които са изложени на висок риск от сърдечно-съдови заболявания (особено пациенти с фамилна анамнеза за хиперхолестеролемия), които не са постигнали очакваната цел на лечението с дозата от 20 mg и са под рутинен мониторинг. Лечението с доза от 30 mg или 40 mg трябва да се извършва под наблюдението на специалист. Профилактика на сърдечно-съдови събития: 20 mg дневно. Специални групи пациенти. При пациенти в напреднала възраст (> 70 години), при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс Деца и юноши - на възраст от 6 до 17 години (фаза на Танер 10 mg / ден при деца на възраст 6-9 години и> 20 mg / ден при деца на възраст 10-17 години Повишаването на дозата трябва да се основава на индивидуалния отговор и поносимостта на деца и юноши към лечение, както се препоръчва от препоръките за педиатрично лечение. Децата трябва да бъдат лекувани от специалист Опит с употребата на розувастатин при деца с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия е ограничена до малък брой деца на възраст от 8 до 17 г. Таблетките от 30 mg и 40 mg не са предназначени за употреба при деца и юноши. Безопасността и ефикасността на розувастатин при деца на възраст Как да използвате Продуктът може да се използва. да се приема по всяко време на деня, със или без храна.

Показания

Табл. прах. 5 mg, 10 mg, 20 mg и 40 mg. Лечение на хиперхолестеролемия. Първична хиперхолестеролемия (тип IIa) или смесена дислипидемия (тип IIb) като допълнение към диетата, когато диетата и други нефармакологични лечения (например упражнения, загуба на тегло) са недостатъчни. Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия като допълнение към диетата и други липидопонижаващи лечения (напр. LDL афереза) или когато други лечения не са подходящи. Предотвратяване на големи сърдечно-съдови събития: при пациенти с висок риск от преживяване на такова събитие за първи път, заедно с мерки за намаляване на други рискови фактори. Табл. прах. 15 mg и 30 mg. Лечение на хиперхолестеролемия. При възрастни, юноши и деца на възраст ≥ 6 години и първична хиперхолестеролемия (тип IIa, включително хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия) или смесена дислипидемия (тип IIb), като допълнение към диетата при диета и други нефармакологични лечения (напр. Упражнения, намаляване телесно тегло) е недостатъчно. Хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия като допълнение към диетата и други липидо-понижаващи лечения (напр. LDL афереза) или ако други лечения не са подходящи. Предотвратяване на големи сърдечно-съдови събития: при пациенти, за които първо се счита, че са изложени на висок риск от такова събитие, заедно с мерки за намаляване на други рискови фактори.

Противопоказания

Свръхчувствителност към розувастатин или други съставки на препарата. Активно чернодробно заболяване, включително необяснимо персистиращо повишаване на серумните трансаминази и над 3-кратно повишение над горната граница на нормата (ULN) в една от тях. Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml / min). Миопатия. Едновременно лечение с циклоспорин. Бременност. Период на кърмене. Жени с детероден потенциал, които не използват ефективна контрацепция. Освен това, употребата на дозите от 30 mg и 40 mg е противопоказана при пациенти с фактори, предразполагащи към миопатия или рабдомиолиза; те включват: умерена бъбречна дисфункция (креатининов клирънс <60 ml / min), хипотиреоидизъм, генетично обусловени мускулни заболявания при пациента или членовете на неговото семейство, поява на симптоми на мускулно увреждане след използване на друг инхибитор на HMG-CoA редуктаза или лекарство от групата на фибратите, злоупотреба с алкохол, ситуации, при които кръвните нива на лекарството могат да се повишат, азиатски произход, едновременна употреба на фибрати.

Предпазни мерки

Розувастатин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с фактори, предразполагащи към миопатия или рабдомиолиза, като: бъбречна дисфункция, хипотиреоидизъм, генетично обусловено мускулно заболяване при пациента или членовете на неговото семейство, развитие на симптоми на мускулно увреждане след използване на друг инхибитор на HMG-CoA редуктазата или фибрати, злоупотреба с алкохол, възраст> 70 ​​години, ситуации, при които кръвните нива могат да бъдат повишени (напр. при азиатски пациенти, при които експозицията на розувастатин е увеличена). Рискът от миопатия може да се увеличи и при лекарствени взаимодействия на розувастатин (фармакокинетични или фармакодинамични взаимодействия; вж. Също взаимодействия). При групи пациенти с повишен риск от миопатия, рисковете от лечението трябва да се преценят спрямо възможните ползи и се препоръчва наблюдение на пациента по време на лечението. Нивата на креатин киназата (CK) трябва да се измерват преди започване на терапията с розувастатин; ако тя е значително увеличена (> 5 x ULN), трябва да се извърши проверка след 5-7 дни. Лечението не трябва да започва, ако контролната CK> 5 x ULN. Ако по време на лечението с розувастатин се появят необясними мускулни болки, слабост или мускулни крампи, особено когато са придружени от неразположение или треска, трябва да се измерват нивата на СК; лечението трябва да се прекрати, ако нивата на CK са значително повишени (> 5 пъти ГГН) или ако мускулните симптоми са тежки и затрудняват ежедневните дейности (дори ако нивата на КК са ≤ 5 пъти ГМН). След разрешаване на клиничните симптоми и намаляване на нивата на СК до нормални, може да се обмисли повторно приложение на розувастатин или друг инхибитор на HMG-CoA при най-ниска доза при внимателно наблюдение на пациента. Ако пациентът е асимптоматичен, не е необходимо рутинно проследяване на нивата на CK. Много редки случаи на имунно-медиирана некротизираща миопатия (IMNM) са съобщени по време или след лечение със статини; Клиничните характеристики на IMNM са постоянна проксимална мускулна слабост и повишена активност на CK, която продължава въпреки прекратяването на терапията със статини. Розувастатин не трябва да се използва, ако пациентът има остро, тежко състояние, предполагащо миопатия или благоприятстващо развитието на вторична бъбречна недостатъчност поради рабдомиолиза (напр. Сепсис, хипотония, тежки операции, травми, тежки метаболитни, ендокринни и електролитни нарушения или неконтролирани припадъци) . Лекарството трябва да се използва внимателно при пациенти със злоупотреба с алкохол и / или анамнеза за чернодробно заболяване. Преди започване на лечението с препарата трябва да се направят тестове за чернодробна функция, след 3 месеца трябва да се направи друг тест.Лекарството трябва да се прекрати или да се намали дозата, ако активността на трансаминазите е повече от 3 пъти по-висока от ULN. При пациенти със вторична хиперхолестеролемия, причинена от хипотиреоидизъм или нефротичен синдром, основното заболяване трябва да бъде лекувано по подходящ начин, преди да започне лечението с препарата. Поради повишения риск от протеинурия при пациенти, лекувани с 30 mg или 40 mg, при рутинни последващи посещения трябва да се обмисли проследяване на бъбречната функция. Ако се подозира, че пациентът развива интерстициална белодробна болест (проявяваща се с диспнея, суха кашлица, общо влошаване - умора, загуба на тегло, повишена температура) лечението със статини трябва да се прекрати. Статините могат да повишат нивата на кръвната глюкоза и могат да причинят хипергликемия при някои пациенти с риск от развитие на диабет и се изисква подходяща грижа за диабета. Този риск обаче не трябва да бъде причина за спиране на лечението със статини, тъй като ползата от намаляването на риска от съдови нарушения със статини е по-голяма. Пациентите в риск (глюкоза на гладно 5,6-6,9 mmol / L, ИТМ> 30 kg / m2, повишени триглицериди, хипертония) трябва да бъдат наблюдавани както клинично, така и биохимично в съответствие с националните насоки. . Поради съдържанието на лактоза, лекарството не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция. Поради наличието на хинолиново жълто (Е104), лекарството може да причини алергични реакции.

Нежелана дейност

Чести: захарен диабет (честота зависи от рисковите фактори: глюкоза на гладно ≥ 5,6 mmol / l, ИТМ> 30 kg / m2, повишени триглицериди, анамнеза за хипертония), главоболие, замаяност, запек, гадене, стомашни болки, мускулни болки, слабост. Нечести: сърбеж, обрив, уртикария. Редки: тромбоцитопения, реакции на свръхчувствителност (включително ангиоедем), панкреатит, повишаване на чернодробните трансаминази, миопатия (включително миозит) и рабдомиолиза. Много редки: полиневропатия, увреждане на паметта, жълтеница, хепатит, болки в ставите, хематурия, гинекомастия. С неизвестна честота: депресия, периферна невропатия, нарушения на съня (включително безсъние и кошмари), кашлица, диспнея, диария, синдром на Stevens-Johnson, сухожилие (понякога усложнено от разкъсване), имунозависима некротизираща миопатия, нараняване на сухожилията, оток. Следното е наблюдавано при пациенти, лекувани с розувастатин: Протеинурия (предимно тубулен по произход; особено при пациенти, лекувани с високи дози; не е доказано, че протеинурията е предшественик на остро или прогресиращо бъбречно заболяване); повишаване на активността на креатин киназата. Сексуална дисфункция и интерстициална белодробна болест също са докладвани при някои статини (особено при продължителна употреба). Честотата на рабдомиолиза, тежки бъбречни и чернодробни нежелани събития е по-висока с дозата от 40 mg. Повишаване на CK> 10 пъти ULN и мускулни симптоми се наблюдават по-често при деца и юноши, отколкото при възрастни.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана. Жените в детеродна възраст трябва да използват ефективна контрацепция.

Коментари

Когато шофирате или работите с машини, трябва да се има предвид, че може да се появи замаяност.

Взаимодействия

Розувастатин е субстрат за някои транспортери, включително чернодробния транспортер OATP1B1 и ефлуксния транспортер BCRP. Едновременната употреба на розувастатин с лекарства, които инхибират тези транспортни протеини, може да доведе до повишаване на кръвните нива на розувастатин и повишен риск от миопатия. Когато е необходимо едновременното приложение на розувастатин с други лекарства, за които е известно, че увеличават експозицията на розувастатин, дозите на розувастатин трябва да се коригират. Максималната дневна доза розувастатин трябва да се коригира така, че да не се очаква експозицията на розувастатин да надвишава експозицията, когато се приема дневна доза от 40 mg розувастатин без взаимодействащи лекарства. Употребата на розувастатин с циклоспорин причинява приблизително 7-кратно увеличение на AUC на розувастатин, но не се наблюдават промени в концентрацията на циклоспорин - употребата с циклоспорин е противопоказана. Употребата на розувастатин с протеазни инхибитори може значително да увеличи експозицията на розувастатин; едновременната употреба на розувастатин с някои комбинации от протеазни инхибитори може да се обмисли след внимателно обмисляне на корекции на дозата на розувастатин, като се вземе предвид очакваното увеличаване на експозицията на розувастатин; в клинични проучвания се наблюдава следното: атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg веднъж дневно, 8 дни, прилагани с еднократна доза розувастатин 10 mg, води до 3,1-кратно увеличение на AUC за розувастатин; симепревир 150 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни, прилаган с еднократна доза от 10 mg розувастатин, води до 2,8-кратно увеличение на AUC на розувастатин; лопинавир 400 mg / ритонавир 100 mg два пъти дневно, 17 дни, прилаган с розувастатин 20 mg веднъж дневно в продължение на 7 дни, води до 2,1-кратно увеличение на AUC на розувастатин; дарунавир 600 mg / ритонавир 100 mg два пъти дневно, 7 дни, прилаган с розувастатин 10 mg, веднъж дневно в продължение на 7 дни, води до 1,5-кратно увеличение на AUC за розувастатин; типранавир 500 mg / ритонавир 200 mg два пъти дневно, 11 дни, прилаган с еднократна доза от 10 mg розувастатин, води до 1,4-кратно увеличение на AUC на розувастатин; фозампренавир 700 mg / ритонавир 100 mg два пъти дневно, 8 дни, приложени с еднократна доза от 10 mg розувастатин, не повишават AUC на розувастатин. Употребата на розувастатин (10 mg веднъж дневно, 14 дни) с езетимиб (10 mg веднъж дневно, 14 дни) води до 1,2-кратно увеличение на AUC за розувастатин, но неблагоприятните ефекти и фармакодинамичното взаимодействие не могат да бъдат изключени - бъдете внимателни. Едновременната употреба на розувастатин и гемфиброзил, фенофибрат или други фибрати и ниацин (никотинова киселина) в понижаваща липидите доза (1 g на ден или повече) увеличава риска от миопатия. Не се препоръчва употребата на розувастатин и гемфиброзил. Едновременната употреба на розувастатин 40 mg и фибрати е противопоказана; тези пациенти трябва да започнат лечение с доза от 5 mg.Поради риска от миопатия (включително рабдомиолиза), розувастатин не трябва да се използва едновременно със системна фузидова киселина или в рамките на 7 дни след прекратяване на терапията с фузидова киселина - терапията със статини трябва да бъде прекратена по време на терапията с фузидова киселина и терапията със статини може да бъде възобновена след 7 дни след последната доза фузидова киселина; Ако едновременната употреба на розувастатин и фузидова киселина не може да бъде избегната, такава комбинация трябва да се разглежда само за всеки отделен случай и под строг медицински контрол. Суспензии за намаляване на стомашната киселина, съдържащи алуминий и магнезиев хидроксид, намаляват кръвните нива на розувастатин с около 50%; ефектът е по-малък, когато антиацидите се приемат 2 часа след приложението на розувастатин. Едновременната употреба на розувастатин и еритромицин намалява AUC на розувастатин с 20% и Cmax на розувастатин с 30% (това взаимодействие може да се дължи на повишаване на стомашно-чревната подвижност след приложение на еритромицин). Розувастатин не инхибира или индуцира CYP450, освен това се метаболизира в малка степен и има нисък афинитет към CYP450 - не се очакват взаимодействия поради ефекти върху ензим-зависимия метаболизъм на цитохром P450. Няма клинично значими взаимодействия между розувастатин и флуконазол (инхибитор на CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазол (инхибитор на CYP2A6 и CYP3A4). Едновременното приложение на итраконазол (инхибитор на CYP3A4) с розувастатин води до 1,4-кратно увеличение на площта под кривата (AUC) на розувастатин. В допълнение, в клинични проучвания се наблюдава следното: клопидогрел 300 mg натоварваща доза, последвана от 75 mg след 24 часа, приложена с еднократна доза розувастатин 20 mg, води до двукратно увеличение на AUC за розувастатин, елтромбопаг 75 mg веднъж дневно, 10 дни, прилаган с единична доза розувастатин 10 mg причиняват 1,6-кратно увеличение на AUC за розувастатин; дронедарон 400 mg два пъти дневно води до 1,4-кратно увеличение на AUC за розувастатин; баикалин, приложен с единична доза от 20 mg розувастатин, води до 47% намаление на AUC на розувастатин. Няма промяна в AUC на розувастатин, когато се прилага с алеглитазар, силимарин и рифампицин. Започването на терапия с розувастатин или увеличаване на дозата на розувастатин при пациенти, едновременно лекувани с антагонисти на витамин К (напр. Варфарин или други кумаринови антикоагуланти), може да увеличи INR; Намаляването на INR или прекратяването на дозата на розувастатин може да доведе до намаляване на INR - INR трябва да се следи по подходящ начин. Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви увеличава AUC на етинилестрадиол и норгестрел съответно с 26 и 34%, което трябва да се има предвид при избора на дозата на контрацептива; подобен ефект при потребители на ХЗТ не може да бъде изключен (хормоналните агенти обаче се използват едновременно и се понасят добре от много пациенти, включени в клинични изпитвания). Няма клинично значими взаимодействия между розувастатин и дигоксин.

Цена

Zahron, цена 100% PLN 56,96

Препаратът съдържа веществото: розувастатин