Работата, която ще бъде публикувана в научното списание „Nature Medicine“, е координирана от изследователи от болницата в Мемфис (Съединените щати) и ще попречи на бактерията „Mycobacterium tuberculosis“ да използва собствените си резистентни механизми срещу тези нови антибиотици.
Туберкулозата е едно от инфекциозните заболявания с най-висока честота в световен мащаб, като по данни от 2012 г. има 8, 6 милиона случая и тази констатация ще благоприятства създаването на по-ефективни антибиотици, като променя химическата му структура и по този начин избягва това бактериите ги отхвърлят или изнасят в чужбина непрекъснато.
Изследователите са показали, че изменението в химическата структура на антибиотиците може да бъде решаващо за тяхната активност, тъй като то влияе значително, когато се разпознава или не от изпускателните помпи (експулсиране), които бактериите имат.
Конструкцията на тези лекарства е получена от естествения антибиотичен спектриномицин, чрез химичен синтез и те се наричат спектринамид. Тези нови антибиотици инхибират или инактивират синтеза на протеинови молекули в бактерии и в същото време възпрепятстват появата на резистентни щамове.
За това е взета предвид структурата на рибозомата, бактериалната органела, към която те се свързват и инактивират, за да осъществят антибактериалното си действие. Най-забележителните му характеристики са почти изключителната му активност срещу бактериите, които причиняват туберкулоза (дори срещу щамовете, развили резистентност към лекарствата), ниските нива на токсичност, които те представят, и тяхната ефективност за ограничаване на развитието на туберкулозата при Експериментални животни
ИЗСЛЕДВАНЕТО БЕЗ 20 ГОДИНИ АГО
Проучването започва преди почти две десетилетия, от ръката на Жозе Антонио Анса, от изследователската група за микобактериална генетика на Университета в Сарагоса, когато започва нова линия на работа по разработването на антимикробни и резистентни механизми.
В тази рамка Aínsa започва да изучава протеини на „М. туберкулоза, наречена ефлуксни помпи, които разпознават антибиотици, които проникват в бактерията и ги изхвърлят в чужбина, като по този начин причиняват антибиотиците да губят активност и бактериите могат да станат резистентни към тях.
ДОЗИТА, НЕОБХОДИМО ЗА ЕЛИМИНИРАНЕ НА БАКТЕРИИ, СЕ НАМАЛЯВА
Една от тези помпи за изтичане, наречена Tap (Rv1258c), може да транспортира някои от новите спектринамиди, в зависимост от тяхната химическа структура, и в действителност тя е използвана за подбор на онези спектринамиди, които не могат да бъдат транспортирани и следователно, те са по-активни, което може да намали дозата, необходима за елиминиране на бактериите.
Сътрудничеството между арагонските изследователи и Ричард Е. Лий от детската изследователска болница "Св. Джуд" в Мемфис се осъществява чак през 2010 г., когато те се срещнаха в Бостън на конгрес на Американското дружество по микробиология.
В тази среща Лий представи синтеза на спектринамид и откри, че някои производни са много мощни да инхибират рибозомата. Те обаче почти нямаха активност срещу бактериите. Aínsa представи теза, за която е изградил мутант, който не е произвел помпата Tap efflux (Rv1258c) и е загубил способността да се противопоставя на някои антибиотици като спектромицин.
Тъй като спектриномицинът е антибиотикът, от който се синтезира спектринамид, незабавно възникна колаборация между двете, за да се провери дали помпата за изтичане на вода (Rv1258c) би могла да транспортира по-малко активния спектринамид, както всъщност беше показано.
Източник: www.DiarioSalud.net
